Карведилол — это не-селективный бета--адреноблокатор и селективный альфа--1-адреноблокатор, используемый в пероральных формах при гипертонии, хронической сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка после-инфаркта миокарда. Выпускается в виде кристаллического порошка от белого до почти белого цвета. Он снижает сосудистое сопротивление и подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Точный контроль кристаллического полиморфизма и распределения частиц по размерам обеспечивает оптимальную кинетику растворения и биодоступность готовых твердых лекарственных форм.
Технические характеристики
|
Параметр |
Техническая спецификация |
|
ГОСТИНИЦА |
Карведилол |
|
Химическое название |
1-(9H-карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси)этил]амино]пропан-2-ол |
|
Регистрационный номер CAS |
72956-09-3 |
|
Физическое описание |
Порошок от белого до почти белого-белого цвета |
|
Растворимость |
Практически нерастворим в воде; умеренно растворим в метаноле и этаноле; растворим в диметилсульфоксиде |
|
Диапазон плавления |
114 градусов до 117 градусов |
|
Условия хранения |
Хранить в плотно закрытых контейнерах, защищенных от света и влаги, при контролируемой комнатной температуре. |
|
Срок годности |
36 месяцев со дня изготовления |
Качество и аналитическое соответствие
Анализ (рассчитан на высушенную основу):От 98,0% до 102,0% (Соответствие Европейскому Ph./USP)
Внешний вид решения:Прозрачный и практически бесцветный в метаноле.
Потери при сушке:Максимум 0,5%
Остаток при возгорании / Сульфатированная зола:Максимум 0,1%
Тяжелые металлы:Максимум 10 частей на миллион
Индивидуально установленная примесь:Максимум 0,10%
Всего примесей:Максимум 0,5%
Остаточные растворители (GC):Метанол максимум 3000 частей на миллион, Этанол максимум 5000 частей на миллион, Толуол максимум 890 частей на миллион
Распределение частиц по размерам (D90):Для D90 доступны индивидуальные варианты фрезерования с толщиной менее 10 микрометров или 50 микрометров.
Микробиологические пределы:Общее количество аэробных микроорганизмов не более 1000 КОЕ на грамм; общее количество дрожжей и плесени максимум 100 КОЕ на грамм; отсутствие кишечной палочки и сальмонеллы
Производственные стандарты
Маршрут синтеза:Многоэтапный органический синтез-с использованием стадий контролируемой конденсации и хирального разделения.
Масштаб партии:Производство в промышленных масштабах от 200 кг до 500 кг за партию.
Классификация чистых помещений:Зоны класса 8 по ISO для окончательной изоляции, сушки и микронизации.
Сдерживание:Закрытые-системные реакторы и автоматизированные фильтрационные установки для предотвращения перекрестного-загрязнения
В разделе-Управление процессом:Высокоэффективная-проверка чистоты с помощью жидкостной хроматографии, мониторинг остаточного растворителя и титрование влажности в критических конечных точках реакции.
Емкость поставок:Регулярное ежегодное распределение тоннажа с налаженным управлением страховыми запасами
Нормативная документация
Мастер-файл по наркотикам (DMF):Открытая-часть DMF доступна для подачи в регулирующие органы
Сертификат анализа (CoA):Поставляется с каждой коммерческой поставкой и пробной поставкой
Сертификат соответствия (CEP):Доступно по официальному запросу и оценке проекта.
Паспорт безопасности (SDS):Соответствует глобальным нормам химической безопасности.
Заявление о соответствии GMP:Выдано национальными регулирующими органами
Заявление TSE/BSE:Сертифицировано, что не содержит сырья-животного происхождения.
Данные оценки генотоксичной примеси:Доступен комплексный пакет оценки рисков
Упаковка и цепочка поставок
Пищевые-двойные пакеты из полиэтилена низкой-плотности, термосвариваемые-с продувкой азотом
Бочки из-под волокна или жесткие картонные барабаны,-одобренные ООН.
25 кг на барабан, возможна индивидуальная конфигурация упаковки по запросу.
На все крышки барабанов нанесены серийные защитные пломбы для обеспечения целостности цепочки поставок.
Фармацевтическое применение
Составы таблеток с немедленным-высвобождением:Спрессован в таблетки для перорального применения с дозировкой от 3,125 до 25 мг для лечения хронической гипертонии, требующие строгого контроля размера частиц для обеспечения единообразных профилей растворения.
Составы капсул с пролонгированным-высвобождением:Включается в системы гранул с несколькими-частицами для капсул с расширенным-высвобождением один раз-в день, требующих строгой постоянства объемной плотности и низкого содержания примесей.
Составы комбинированной терапии:Используется в совместных-твёрдых лекарственных формах, сочетающих механизмы бета-блокады с диуретиками, требующих высокой химической стабильности и совместимости со стандартными вспомогательными веществами, такими как моногидрат лактозы и микрокристаллическая целлюлоза.
Схемы восстановления после-инфаркта миокарда:Перерабатываются в специализированные таблетки с низкими-дозами, используемые в клинических протоколах после-инфаркта, что требует строгого контроля энантиомерной чистоты от партии-к-партиям и строгого контроля за продуктами разложения.
Часто задаваемые вопросы
Вопрос: Каков стандартный размер партии и минимальный объем заказа для коммерческих заказов?
Ответ: Коммерческие производственные партии производятся в стандартных масштабах, при этом минимальные объемы заказа устанавливаются во время переговоров по контракту, чтобы соответствовать требованиям по испытаниям на стабильность и нормативным требованиям.
Вопрос: Доступна ли открытая-основная информация о лекарствах для проверки регулирующими органами?
Ответ: Да, ведется всеобъемлющий основной файл лекарственных средств, на который можно ссылаться при подаче сокращенных заявок на новые лекарства или регистрационных удостоверений в регулируемых юрисдикциях.
Вопрос: Какие конкретные профили распределения частиц по размерам могут быть поставлены?
О: Материал может быть обработан с помощью специального пневмо-струйного измельчения для достижения индивидуального диапазона распределения частиц по размерам, например, D90 ниже 10 микрометров, чтобы соответствовать конкретным требованиям растворения для твердых лекарственных форм.
Вопрос: Как осуществляется управление-чувствительными к влаге и свету-чувствительными свойствами во время транспортировки?
О: В упаковке используются двухслойные полиэтиленовые пакеты,-запечатанные в азоте в жестких,-непроницаемых барабанах, что предотвращает ухудшение качества, вызванное влажностью окружающей среды или воздействием ультрафиолета во время международных грузовых перевозок.
Вопрос: Какие аналитические методы предусмотрены для проверки контроля качества?
О: Полный пакет аналитических испытаний,-включая высокоэффективные-методы жидкостной хроматографии, параметры разделения примесей и процедуры количественного определения остаточных растворителей-поставляется по запросу на техническую передачу.
горячая этикетка : карведилол, Китай производители карведилола, поставщики, завод, API для E Commerce, Метокарбамол, Калиум гуакол сульфонат
