Иматиниба мезилат — это целевой низкомолекулярный активный фармацевтический ингредиент, принадлежащий к классу ингибиторов тирозинкиназы. Он избирательно ингибирует тирозинкиназу Bcr-Abl, рецептор тромбоцитарного-фактора роста и сигнальные пути c-Kit. Разработанный для пероральных твердых лекарственных форм, он в основном используется в терапии хронического миелолейкоза с положительной филадельфийской хромосомой-и желудочно-кишечных стромальных опухолей. Производство строго придерживается действующих руководящих принципов надлежащей производственной практики, используя проверенные методы синтеза для поддержания строгого профиля примесей и постоянства кристаллической формы. Протоколы аналитических испытаний проверяют структурную идентичность, полиморфную чистоту и пределы остаточного растворителя для соответствия глобальным фармакопейным стандартам.
Технические характеристики продукта
|
Параметр |
Спецификация |
|
Название продукта |
Иматиниба мезилат |
|
Номер CAS |
220127-57-1 |
|
Молекулярная формула |
C29H31N7О. СН4O3S |
|
Молекулярный вес |
589,71 г/моль |
|
Химическая категория |
Производное фениламинопиримидина/ингибитор тирозинкиназы |
|
Появление |
Кристаллический порошок от белого до почти-белого цвета |
|
Растворимость |
Очень мало растворим в воде, умеренно растворим в метаноле, практически не растворим в ацетоне. |
|
Условия хранения |
Хранить в плотных, светостойких-контейнерах при контролируемой комнатной температуре. |
Стандарты качества и аналитики
|
Тестовый параметр |
Критерии приемки |
Аналитический метод |
|
Идентификация |
Спектр соответствует эталонному стандарту; время хранения соответствует |
ИК-Фурье/ВЭЖХ |
|
анализ |
От 98,5 % до 101,5 % (безводный, без растворителей-) |
Высокоэффективная-жидкостная хроматография |
|
Полиморфная форма |
Форма Альфа/Форма Бета, как указано. |
Рентгеновская порошковая дифракция-лучей |
|
Содержание воды |
Максимум 0,5% |
Объемное титрование по Карлу Фишеру |
|
Остаток при зажигании |
Максимум 0,1% |
Гравиметрический анализ |
|
Тяжелые металлы |
Максимум 10 частей на миллион |
Масс-спектрометрия с индуктивно связанной плазмой |
|
Индивидуальная примесь |
Максимум 0,10% |
Градиентная ВЭЖХ |
|
Всего примесей |
Максимум 0,50% |
Градиентная ВЭЖХ |
|
Остаточные растворители |
Соответствует международным нормативным ограничениям |
Газовая хроматография в свободном пространстве |
|
Размер частиц (D90) |
Контролируется в соответствии со спецификацией фрезерования (доступен D90 < 50 мкм) |
Лазерная дифракция |
Производственные возможности
Коммерческий масштаб
Стандартная производственная мощность партии варьируется от 100 до 500 кг, что позволяет ежегодно производить несколько-тонн продукции.
Синтетический маршрут
Многоэтапный органический синтез-с проверенным выделением промежуточных продуктов и контролем кристаллизации.
Стандарты объектов
Специальные реакторы, закрытые фильтрационные установки, вакуумные тарельчатые сушилки и современные системы микронизации.
Управление процессом
Мониторинг температуры-в режиме реального времени, проверка конечной точки реакции с помощью ВЭЖХ и комплексная проверка промежуточной чистоты.
Проверка очистки
Аналитическая проверка остатков нескольких-продуктов с использованием проверенных протоколов тестирования мазков и полосканий.
Нормативная документация
Мастер-файл по наркотикам:Действующая нормативная документация доступна для поддержки подачи.
Сертификат анализа:Поставляется с каждой коммерческой и пробной партией.
Паспорт безопасности:Соответствует требованиям GHS по информированию об опасностях.
Данные о стабильности:Доступны краткие-долгосрочные (25 градусов/60 % относительной влажности) и ускоренные (40 градусов/75 % относительной влажности) исследования.
Оценка генотоксичной примеси:Отчеты об оценке рисков и аналитических испытаниях соответствуют действующим международным рекомендациям по безопасности.
Заявления о соответствии:Сертифицировано, что продукт не содержит сырья-животного происхождения, с полной декларацией об остаточных растворителях.
Упаковка и хранение
Двухслойные-пакеты из пищевого-полиэтилена низкой-плотности, герметично запаиваемые термо-.
Влагозащитный-пакет из алюминиевой фольги или полиэтиленовый вкладыш с защитой от вскрытия-.
Бочка из жесткого волокна или сертифицированная коробка из гофрированного картона, оснащенная влагопоглотителем.
25 кг на барабан, маркированный полной маркировкой отслеживания, включая номера партий, даты изготовления и параметры повторных испытаний.
Фармацевтическое применение
Хронический миелолейкоз:Активный фармацевтический ингредиент для пероральных таблеток и капсул, нацеленных на филадельфийскую хромосому-положительный хронический миелолейкоз при хроническом, ускоренном и бластном кризе.
Желудочно-кишечные стромальные опухоли:Используется в твердых дозированных препаратах для перорального применения при неоперабельных или метастатических злокачественных стромальных опухолях желудочно-кишечного тракта посредством целевой блокады киназы рецептора.
Острый лимфобластный лейкоз:Включается в схемы комбинированной химиотерапии для эффективного подавления пролиферации лимфоидных бластных клеток.
Выбухающая дерматофибросаркома:Применяется в клинических производственных процессах для взрослых пациентов с рецидивирующим или прогрессирующим локализованным ростом опухоли.
Часто задаваемые вопросы
Вопрос: Какие полиморфные формы мезилата иматиниба коммерчески доступны?
Ответ: Кристаллические модификации Формы Альфа и Формы Бета могут быть синтезированы и поставлены в соответствии с конкретными требованиями рецептуры и предпочтениями по габитусу кристаллов.
Вопрос: Доступна ли основная информация о лекарствах для подачи в регулирующие органы?
Ответ: Да, действующий нормативный DMF поддерживается и доступен для авторизации после заключения соглашения о конфиденциальности.
Вопрос: Каков стандартный период повторных испытаний коммерческих партий?
О: Стандартный период повторных испытаний составляет 36 месяцев при хранении в рекомендуемых условиях в невскрытой оригинальной упаковке, что подтверждается данными о стабильности-в режиме реального времени.
Вопрос: Можно ли настроить гранулометрический состав для прямого прессования или влажной грануляции?
О: Да, процессы микронизации можно отрегулировать для достижения целевых параметров размера частиц, таких как D90 < 20 мкм, или индивидуальных диапазонов распределения.
Вопрос: Как контролируются потенциальные генотоксичные и-примеси, связанные с технологическими процессами?
Ответ: Примеси контролируются и контролируются ниже строгих квалификационных порогов с использованием проверенных методов градиентной ВЭЖХ, соответствующих глобальным нормативным требованиям.
горячая этикетка : мезилат иматиниба, Китай мезилат иматиниба производители, поставщики, завод, API для E Commerce, Метокарбамол, Калиум гуакол сульфонат
